Svi oblici hormonskog liječenja raka dojke svode se na to da se blokira pristup ženskih spolnih hormona ćelijama raka. Jajnici su najznačajniji, ali ne i jedini proizvođači ženskih spolnih hormona – estrogena. Jedan dio estrogena proizvode nadbubrežne žlijezde, dok drugi proizvodi masno tkivo, što i nije tako neobično pošto je holesterol  polazna sirovina za dobijanje i  estrogena kod žena i testoseterona kod muškaraca.To je i razlog zašto muškarci i žene sa viškom kilograma imaju povećan rizik za dobijanje raka prostate, odnosno dojke. Dakle liječenja koja su usmjerena isključivo na to da se spriječe jajanici da proizvode estrogen ( Zoladex ) neće u potpunosti ostaviti ćelije tumora bez hormonske stimulacije, tako da će tumor i dalje, istina sporije, rasti. Kako se estrogeni, da bi djelovali, moraju vezati za receptor koji se normalno nalazi u ćelijama, sedamdesetih godina prošlog stoljeća počelo se raditi na tome da se sintetizira spoj koji bi se vezivao na ove estrogenske receptore i tako spriječio vezivanje estrogena na njih, bez čije stimulacije tumorske ćelije propadaju. Nakon nekoliko godina rada stvoren je lijek tamoxifen.